Al igual que el tamoxifeno, el raloxifeno produce unos efectos sobre los huesos y sobre el metabolismo de los lápidos análogos a los de los estrógenos, mientras que antagoniza los efectos de los estrógenos sobre el tejido mamario. A diferencia del tamoxifeno o de los estrógenos, el raloxifeno no estimula el tejido uterino y se comporta en el útero como antagonista estrogénico. Las propiedades farmacológicas del raloxifeno lo hacen especialmente indicado para el tratamiento de la osteoporosis postmenopaúsica. Los efectos de una dosis de 60 mg de raloxifeno al dáa sobre la densidad mineral ósea total son iguales a los que ocasionan los estrógenos conjugados con medroxiprogesterona o el alendronato en dosis de 5 mg/dáa. Sin embargo, a nivel de la densidad ósea de la espina lumbar los efectos del raloxifeno son inferiores a los de los otros dos fármacos. El raloxifeno muestra unos efectos positivos sobre las concentraciones séricas de colesterol total y de las lipoproteánas de baja densidad (LDLs), mientras que el alendronato no tiene ningún efecto. Sin embargo, el raloxifeno no es útil para el tratamiento de los sofocos en las mujeres postmenopaúsicas. El raloxifeno reduce hasta en un 84% el riesgo de cáncer de mama estrógeno positivo en comparación con el placebo.

el raloxifeno reduce la resorción ósea (destruccion de hueso) e incrementa la densidad ósea en la mujer postmenopaúsica sin estimular el endometrio o el tejido mamario. La menopausia o la extirpación de los ovarios ocasiona un aumento de la resorción ósea.á 

Al igual que la terapia hormonal sustitutiva el raloxifeno reduce el colesterol total y las lipoproteánas de baja densidad mientras que los estrógenos además aumentan las HDLs y los triglicéridos.